枸地氯雷他定片

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       氯雷他定，地氯雷他定，枸地氯雷他定同为抗组胺类药物，H1受体阻断剂，可用于缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞，也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。
 氯雷他定属于第二代非镇静抗组胺药，地氯雷他定和枸地氯雷他定同属于第三代非镇静抗组胺药，三药名字相似，功效相似，非常容易混淆。现超哥从结构差异，起效快慢差异，不良反应，药物相互作用，经济性，药物疗效差异等方面来辨析这三种药。
一、结构差异
 药物的化学结构从根本上决定了这个药的药效情况，结构和药效一一对应，三个药的化学结构如下：

 氯雷他定结构中有一个羧酸乙酯结构，决定其具有一定的亲酯性。

     地氯雷他定结构中羧酸乙酯结构转变成吡啶酸结构，亲酯性大大减弱，亲水性增强。

 枸地氯雷他定从化学结构角度增加了枸橼酸二钠盐二水合物，亲水性进一步增强。
 三者都不具有中枢镇静作用，不易通过人体血脑屏障，但也有差异。一般来说，脂溶性越强的药物越易通过血脑屏障，对于这氯雷他定三兄弟来说，从氯雷他定到地氯雷他定再到枸氯雷他定，脂溶性逐渐减弱，水溶性逐渐增强，表现为中枢抑制作用逐渐减弱，不良反应越来越小。

二、代谢差异
 枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。地氯雷他定为氯雷他定在体内的活性代谢产物。三兄弟最终在体内都是转变为地氯雷他定发挥作用。
 氯雷他定主要通过细胞色素P4503A4代谢为羧酸乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6代谢，因此对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，每日用量需要调整每日用量。肾功能严重不全者说明书记载应慎用氯雷他定。地氯雷他定不经肝脏 (cYP3A4)代谢直接起效，枸地氯雷他定在体内快速转化为地氯雷他定发挥作用，因此肝脏受损患者无需调整剂量。肾功能严重不全者说明书记载应慎用。
 地氯雷他定本身具有活性，吸收良好，起效时间不到30 min（平均起效时间为28.45 min），口服后约3 h 达到最大血药浓度，半衰期为24 h左右。而氯雷他定平均起效时间为1 h，半衰期为20 h左右。可知，地氯雷他定和氯雷他定相比，起效更快，作用更持久。
 据相关文献报道，枸地氯雷他定比地氯雷他定半衰期更长，不良反应更小。

三、药物合用差异
在药物合用方面，抑制肝药酶活性的药物，如大环内酯类抗生素、抗真菌药酮康唑，西米替丁，茶碱等，可减缓氯雷他定的代谢，增加血药浓度，有可能导致不良反应增加，应谨慎处理；与其他中枢抑制药、三环类抗抑郁药合用或饮酒，可引起严重嗜睡。食物可使药峰时间延迟，AUC增加，不建议和食物同服。
 地氯雷他定其与细胞色素P450抵制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响，可以与食物同服。此外，与酒精同时使用时，并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。
枸地氯雷他定由于在体内快速转变为地氯雷他定发挥作用，故在药物食物相互作用方面和地氯雷他定类似，药品说明书及相关文献尚缺少这方面的细致报道，一致参考地氯雷他定。

四、不良反应差异
相关文献记载，第二代抗组胺药如氯雷他定虽无中枢镇静作用，但具有心脏毒性。1986—1996 年世界卫生组织在17个国家对第二代抗组胺药的不良反应进行分析发现，应用氯雷他定的患者有106例出现不同类型的心律失常，13例出现猝死。
另据相关文献报道，地氯雷他定不阻滞心脏钾离子通道，不引发一系列的心脏反应。Banfidd等以地氯雷他定口服常规剂量的9 倍(45 mg·d)对健康志愿者作试验，发现各项心电图指标均无异常改变。
可知，在心脏毒性方面，地氯雷他定比氯雷他定更加安全。

五、枸地氯雷他定片与地氯雷他定片临床疗效观察
枸地氯雷他定片和地氯雷他定片相比于有相对更长的半衰期以及更低的不良反应（实际意义差距并不是很大），由于其结构上的相似性，其他各方面都非常类似，现笔者列举一篇文献，比较两者在疗效上的差异。
有文献报道，某院将130例过敏性鼻炎患者分为观察组和对照组，各65例，观察组予枸地氯雷他定片，对照组予地氯雷他定片。在治疗期间，本研究所纳入所有患者均不使用皮质类固醇及其他抗组胺药物。对比两组患者临床情况。结果：观察组患者中，显效44倒、有效17例，其总有效率为93.8％，显著高于对照组的30例、10例及61.5％。该文献得出结论，枸地氯雷他定相比地氯雷他定临床疗效更加肯定。
 超哥分析，枸地氯雷他定是由地氯雷他定与枸橼酸氢二钠结合而成，由于其水溶性强，并具有较高的受体选择性和高亲和力，从而使其相比地氯雷他定具有更强的抗组胺和全面的抗炎作用。

六、经济性比较
 现列举海医三种临床常用的他定类抗组胺药做一个服药成本的比较。氯雷他定和地氯雷他定每粒成本接近，相差不大，但是综上分析地氯雷他定是优于氯雷他定的第三代非镇静类抗组胺药，一般两者可首选地氯雷他定。那么问题就来了，相比于枸地氯雷他定和地氯雷他定临床疗效的差异，每片价格贵了4.5倍是不是值得呢。亲爱的读者，你会怎么选？

注：由于笔者水平有限，相关陈述和引用若有不足或错误，敬请指正，谢谢

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